1、药物的“奇妙历程”:在人体经过吸收、分布、代谢、排泄四个过程,其中大部分药物经过肝脏药物代谢酶代谢成有或无活性的代谢物,最后随尿和粪便等排出体外。
2、“神奇的”肝脏药物代谢酶:即肝药酶,主要有细胞色素P450(CYP450,简称CYP),CYP450参与人体内许多物质的代谢,主要存在于肝脏和肠道细胞内,已经发现的CYP共18个家族,42个亚家族,64个酶。CYP3A4是CYP450家族中重要的药物代谢酶之一,参与硝苯地平的代谢。
3、“狭路相逢”:硝苯地平吸收时被小肠和肝脏的CYP3A4代谢掉一部分,使进入血液循环的药量减少;硝苯地平起作用后,在肝脏CYP3A4作用下,代谢为没有药效的代谢物。
4、天平两端的“你强我弱”: CYP3A4酶活性增强,硝苯地平吸收减少代谢增加,药效减弱;CYP3A4酶活性减弱,硝苯地平吸收增加代谢减少,药效增强。所以通过影响CYP3A4就能影响硝苯地平药效,常见的药物和食物:
作用 | 药物 | 食物 | 作用 |
降低CYP3A4活性 | 红霉素、克拉霉素、酮康唑、西咪替丁、氟西汀、奈法唑酮、奎奴普丁、丙戊酸 | 葡萄柚(汁) | 增强药效 |
增强CYP3A4活性 | 利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥 | 降低药效 |
5、温馨提示:避免与影响CYP3A4酶活性的药物和食物一起使用,若不能避免,请您注意监测血压或监测血药浓度。